Alergie na liečbu alergií Actavis Desal perorálny roztok - prehľad

Kliniky

Ak chcete rýchlo pochopiť, čo je desloratadín, pomyslite na tak populárny liek, ako je Erius. Toto je pomerne bežné liečivo predpísané na liečbu alergií. Jeho aktívna zložka, desloratadín, je metabolitom loratadínu. Tento faktor spôsobil rozdielny účinok týchto dvoch látok. Desloratadín a loratadín, ktorých rozdiely sú uvedené nižšie, účinne bojujú s precitlivenosťou na rôzne podnety, zmierňujú opuchy a majú antiexudačný účinok..

Obe látky blokujú histamínové H1 receptory. Nemajú kardiotoxické a hypnotické účinky, rýchlo sa vylučujú z tela bez oneskorenia..

Desloratadín je však metabolitom loratadínu, to znamená, že je to spracovaný produkt. Preto sa pred začatím konania loratadínu zmení na desloratadín. Z tohto dôvodu začne posledná uvedená látka pôsobiť oveľa rýchlejšie ako liek predchádzajúcej generácie, pretože sa nemusí premieňať na konečnú látku..

Medzi výhody desloratadínu patrí jeho vysoká účinnosť. Je 4-15 krát aktívnejší ako jeho predchodca. To vám umožní rýchlo dosiahnuť maximálnu koncentráciu a znížiť dávku o polovicu.

Je potrebné poznamenať, že väčšina liekov na báze desloratadínu sa predáva vo forme sirupu, ktorý umožňuje liečiť deti od šiestich mesiacov..

Čo sa týka desloratadínu a loratadínu a odpovede na otázku, aký je rozdiel, treba poznamenať, že pri jeho užívaní je potrebné normálne fungovanie pečene. V prípade akýchkoľvek patológií bude konverzia na desloratadín skutočne nemožná.

Náklady na prípravky založené na desloratadíne sú rádovo vyššie ako prostriedky s loratadínom. Posledný liek by sa mal uprednostňovať, ak sa potrebujete vysporiadať s izolovanými prípadmi alergií v neprítomnosti ochorení pečene.

V tomto článku si môžete prečítať pokyny na používanie lieku Desloratadine. Poskytuje spätnú väzbu od návštevníkov stránky - spotrebiteľov tohto lieku, ako aj názorov lekárov na používanie desloratadínu v ich praxi. Veľkou požiadavkou je aktívne pridať svoje recenzie na liek: liek pomohol alebo nepomohol zbaviť sa choroby, aké komplikácie a vedľajšie účinky boli pozorované, prípadne neboli oznámené výrobcom v anotácii. Analógy desloratadínu v prítomnosti dostupných štrukturálnych analógov. Použitie na liečbu alergickej nádchy alebo nádchy, urtikárie a iných prejavov alergie u dospelých, detí, ako aj počas tehotenstva a laktácie. Zloženie antihistamínu.

Desloratadín je blokátor histamínových H1 receptorov (dlhodobo pôsobiaci). Je to primárny aktívny metabolit loratadínu. Inhibuje uvoľňovanie histamínu a C4 leukotriénu z žírnych buniek. Zabraňuje vývoju a uľahčuje priebeh alergických reakcií. Má antialergický, antipruritický a anti-exsudatívny účinok. Znižuje priepustnosť kapilár, zabraňuje rozvoju opuchu tkanív, zmierňuje kŕče hladkých svalov. Prakticky nemá sedatívny účinok a ak sa užije v dávke 7,5 mg, neovplyvňuje rýchlosť psychomotorických reakcií. V porovnávacích štúdiách desloratadínu a loratadínu sa nezistili žiadne kvalitatívne ani kvantitatívne rozdiely v toxicite týchto dvoch liekov v porovnateľných dávkach (pri zohľadnení koncentrácie desloratadínu)..

zloženie

Desloratadín + pomocné látky.

farmakokinetika

Po požití sa začne stanovovať v plazme po 30 minútach. Potraviny neovplyvňujú distribúciu. Biologická dostupnosť je úmerná dávke v rozmedzí od 5 mg do 20 mg. Väzba na plazmatické bielkoviny je 83 až 87%. Po jednorazovej dávke 5 mg alebo 7,5 mg sa Cmax dosiahne po 2-6 hodinách (v priemere po 3 hodinách). Neprechádza hematoencefalickou bariérou (BBB). Intenzívne metabolizovaná v pečeni hydroxyláciou za tvorby 3-OH-desloratadínu v kombinácii s glukuronidom sa obličkami vylučuje iba malá časť dávky (menej ako 2%) a stolica (menej ako 7%). Pri použití desloratadínu v dávke 5 až 20 mg jedenkrát denne počas 14 dní sa nezistili žiadne známky klinicky významnej kumulácie..

indikácia

  • sezónna a trvalá alergická rinitída
  • chronická idiopatická žihľavka.

Uvoľnenie formulárov

5 mg filmom obalené tablety.

Iné dávkové formy, či už sirup, kvapky alebo kapsuly, neexistujú..

Návod na použitie a dávkovanie

Dospelí a dospievajúci vo veku 12 a viac rokov sa predpisujú perorálne, bez ohľadu na príjem potravy, v dávke 5 mg denne.

Deti vo veku 1 až 5 rokov - 1,25 mg jedenkrát denne, vo veku 6 až 11 rokov - 2,5 mg jedenkrát denne.

Vedľajší účinok

  • bolesť hlavy;
  • halucinácie;
  • psychomotorická hyperreaktivita;
  • kŕče
  • suché ústa
  • hepatitída;
  • fotosenzitivita;
  • bolesť svalov;
  • dýchavičnosť;
  • cítiť sa unavený.

kontraindikácie

Tehotenstvo a laktácia

Desloratadín je kontraindikovaný počas gravidity a laktácie (dojčenie)..

Použitie u detí

Kontraindikované u detí mladších ako 1 rok.

špeciálne pokyny

Desloratadín sa predpisuje opatrne pri závažnom zlyhaní obličiek..

Súčasné stravovanie neovplyvňuje distribúciu desloratadínu v tele.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a kontrolné mechanizmy

Neboli zaznamenané nepriaznivé účinky na riadenie vozidla alebo zložitých technických zariadení.

Liekové interakcie

V štúdii liekových interakcií pri opakovanom kombinovanom použití s ​​ketokonazolom, erytromycínom, azitromycínom, fluoxetínom a cimetidínom sa nezistili klinicky významné zmeny v koncentrácii desloratadínu v plazme..

Desloratadín nezvyšuje účinok alkoholu na centrálny nervový systém.

Analógy lieku Desloratadine

Štrukturálne analógy účinnej látky:

  • Alestamine;
  • Blogger 3;
  • Desal;
  • Desloratadín Canon;
  • Desloratadine Teva;
  • Desloratadínový farmaceutický prípravok;
  • Hemisulfát desloratadínu;
  • Lordestine;
  • Nalorius
  • Ezlor;
  • Elisha;
  • Erius.

Analógy podľa farmakologickej skupiny (H1 antihistamíny):

  • Hydrochlorid azelastínu;
  • Allegra;
  • Allergodil;
  • Allergoferon;
  • Allertec;
  • astemizol;
  • Vibrocil
  • Histaglobin;
  • Histalong;
  • Histafen;
  • Hyfast;
  • Gletset;
  • Diazolin;
  • difenhydramín;
  • dimenhydrinát;
  • Difenhydramín hydrochlorid;
  • Sukcinát doxylamínu;
  • Dramina;
  • Zincet;
  • Zirtek;
  • Zodak
  • Kestin
  • Claritine;
  • Clarifer;
  • klemastin;
  • Xizal;
  • levocetirizín;
  • Lomilan;
  • loratadín;
  • Lordestine;
  • Mebhydrolin;
  • OPATANOL;
  • Parlazine;
  • Pipolfen;
  • Rupafin;
  • Suprastinex;
  • Suprastin;
  • Tavegil;
  • Telfast;
  • Fexadine;
  • fexofenadínu;
  • Femisol;
  • Feniramínmaleát;
  • Fenistil;
  • Fenkarol;
  • Fenspiride;
  • Chloropyramine;
  • Maleín chlórfenamínu;
  • cetirizín;
  • Tsetrin;
  • Eladon;
  • Erespal;
  • Erispirus;
  • Erolin.

Desloratadín je syntetické liečivo, je derivátom piperidínu a patrí do skupiny antihistamínov III. Generácie. Vďaka svojej chemickej štruktúre je aktívnym metabolitom loratadínu. Mechanizmus účinku lieku spočíva v selektívnom blokovaní receptorov histamínu H1, prevencii spazmu hladkých svalov spôsobených histamínom, vrátane bronchokonstrikcie u pacientov s obštrukčnými chorobami pľúc, expanzii kapilár a ich priepustnosti, vývoji angioedému, erytému a svrbenia kože a slizníc. Desloratadín inhibuje uvoľňovanie prozápalových cytokínov (ako napríklad IL-4, IL-6, IL-8 a IL-13) a adhéznych molekúl; uvoľňovanie protizápalových chemokínov; inhibuje expresiu adhéznych molekúl; inhibuje uvoľňovanie histamínu, prostaglandínu D2 a leukotriénu C4. Desloratadín inhibuje aktiváciu žírnych buniek a bazofilov, potláča chemotaxiu eozinofilov. Pri alergickej rinitíde liek znižuje frekvenciu kýchania, slzenia, výtoku z nosných pasáží a svrbenia nosovej sliznice. Desloratadín je vysoko špecifickým blokátorom receptorov histamínu H1 a aj pri vysokých koncentráciách má iba malý účinok na serotonín, dopamín, M-cholinergné receptory a alfa-adrenergné receptory. Špecifickosť pôsobenia desloratadínu na receptory H1 je 5 až 15 krát vyššia ako v loratadíne a 15 až 50 krát vyššia ako v iných bunkových receptoroch. Desloratadín nemá toxický účinok na myokard. Na rozdiel od antihistaminík 1. generácie desloratadín neprechádza cez hematoencefalickú bariéru a prakticky nemá sedatívny účinok. Desloratadín neinteraguje s cytochrómovými enzýmovými systémami a nemá klinicky významné liekové interakcie s inými liekmi, čo umožňuje jeho použitie spolu s antibiotikami, antimykotikami, ako aj s pacientmi s ochorením pečene.

Desloratadín sa rýchlo vstrebáva v gastrointestinálnom trakte, biologická dostupnosť sa líši v závislosti od dávky lieku. Nástup lieku sa pozoruje 28 minút po orálnom podaní. Maximálna koncentrácia desloratadínu v krvi sa dosiahne do 2 až 6 hodín (v priemere do 3:00), súčasné požitie potravy nemení stupeň absorpcie a biologickú dostupnosť lieku. Desloratadín sa dobre viaže na plazmatické proteíny. Liek neprechádza hematoencefalickou bariérou. Desloratadín prechádza placentárnou bariérou a vylučuje sa do materského mlieka. Liek sa rozkladá v pečeni za vzniku neaktívnych metabolitov. Desloratadín sa vylučuje primárne močom a stolicou vo forme metabolitov. Polčas rozpadu je 27 hodín, tento čas sa pri porušovaní pečene a obličiek nemení.

Desloratadín sa používa pri sezónnej a celoročnej alergickej rinitíde, sennej nádche, alergickej konjunktivitíde, žihľavke, Quinckeho opuchu, svrbení kože, ako aj pri liečbe atopickej dermatitídy, chronického ekzému a bronchiálnej astmy u dospelých aj u detí..

Pri použití desloratadínu sú častejšie nasledujúce vedľajšie účinky: zvýšená únava (1,2% prípadov), sucho v ústach (0,8%) a bolesť hlavy (0,6%). Veľmi zriedkavo sa pri aplikácii pozorujú tachykardia, alergické reakcie (vrátane vyrážky, Quinckeho edému a anafylaktických reakcií), zvýšené pečeňové enzýmy, zvýšený bilirubín v krvi u detí - hnačka, nespavosť a horúčka..

Desloratadín je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti na liek. Opatrne sa liek predpisuje na závažné zlyhanie obličiek. Liek sa nepoužíva u detí mladších ako 1 rok. Desloratadín sa neodporúča počas tehotenstva a počas laktácie.

Desloratadín je dostupný vo forme tabliet s obsahom 0,0025 a 0,005 g a sirupu obsahujúceho 0,5 mg levocetirizínu na 1 ml roztoku v 50, 60, 100, 120, 150 a 300 ml injekčných liekovkách..

Liečivo má schopnosť blokovať histamínové H1 receptory. Tieto receptory sú zodpovedné za alergické symptómy. Sú umiestnené v hladkých svaloch, v centrálnom nervovom systéme av cievach. Loratadín účinne pomáha vyrovnať sa s alergickou vyrážkou na pokožke tela, ako aj so silným svrbením.

farmaceutický účinokantialergické, antihistamínové, antipruritické, antiexudatívne.
Účinná látkaLoratadine (Loratadine). V jednej tablete obsahuje 0,01 g.
  • Prejavuje sa svrbenie, tvorba výpotkov a ďalšie alergické reakcie.
  • Vo vzťahu k vláknam hladkého svalstva je výrazný antispazmodický účinok.
  • Vývoj opuchov nie je povolený, je znížená možnosť prenikania chemikálií cez jednovrstvové tkanivo kapilár.

Antialergické, antipruritické a antiexudatívne účinky loratadínu sa vyskytujú do 30 až 60 minút po aplikácii a maximálny účinok lieku sa pozoruje po 4 až 12 hodinách a pretrváva 24 až 48 hodín..

Uvoľňovací formulár
sirupSirup má špecifickú vôňu a chuť marhúľ alebo čerešní. Vzhľad sirup je priehľadný, bezfarebný alebo svetlo žltý. Zloženie: kyselina citrónová, čerešňa (marhuľová), aróma, 1,2-propándiol, rafinovaný cukor, glycerol, benzoát sodný, čistená voda.
pilulkyTablety Loratadine: takmer biele alebo biele, okrúhle ploché valcové, so skosením a deliacou čiarou (10 ks. V blistroch, v kartónovej škatuli po 1, 2 alebo 3 baleniach.
Šumivé tabletyŠumivé tablety, biele alebo žltkasté, okrúhle, z ktorých každá obsahuje 10 mg loratadínu.

V závislosti od formy uvoľňovania sa k účinnej látke pridávajú rôzne pomocné zložky, ktoré neovplyvňujú terapeutický účinok.

Liečivo vytvára dlhodobý terapeutický účinok, vykazuje antipruritické a antiexudatívne vlastnosti. Loratadín je vhodný na alergie, zmierňuje kŕče a opuchy.

Droga pomáha pri nasledujúcich chorobách a symptómoch:

  • Alergická rinitída (sezónna a celoročná),
  • zápal spojiviek,
  • senná nádcha,
  • žihľavka (vrátane chronickej idiopatickej choroby),
  • angioedém,
  • svrbivá dermatóza,
  • pseudoalergické reakcie spôsobené uvoľňovaním histamínu,
  • alergické reakcie na uhryznutie hmyzom.

Loratadín je často na zozname predpísaných liekov, keď sa zistia alergické reakcie. Účinok lieku na organizmus je komplexný. Znižuje hladinu histamínu v krvi a oslabuje prejavy alergií. Loratadín sa môže užívať vo forme bežných a šumivých tabliet, ako aj vo forme sirupu.

  • Užíva sa perorálne pred jedlom. Dospelým a deťom starším ako 12 rokov sa predpisuje jedna tableta (10 mg) alebo 2 lyžičky. sirup za deň. Trvanie kurzu je zvyčajne 10-15 dní.
  • Deti od 2 do 12 rokov s telesnou hmotnosťou menej ako 30 kg - 5 mg 1krát denne.

V niektorých prípadoch je trvanie liečby pre dospelých a deti s loratadínom stanovené individuálne a môže trvať od 1 do 28 dní.

Po užití tablety / sirupu sa účinná látka v krvi stanoví po 15 - 20 minútach. Účinok sa prejaví v priebehu 1 - 3 hodín, po podaní sirupu / tablety dosahuje maximum 8 - 12 hodín a pretrváva ďalších 12 - 16 hodín. Celková doba pôsobenia je 24 hodín.

Počas užívania loratadínu, rovnako ako iných antihistamínov, sa dôrazne odporúča úplne vylúčiť konzumáciu alkoholu alebo znížiť jeho používanie na minimum. V tomto prípade bude pravdepodobnosť rôznych vedľajších účinkov extrémne nízka a terapeutický účinok lieku bude čo najvyšší..

Počas liečebného obdobia je potrebné opatrne viesť vozidlo a vykonávať iné potenciálne nebezpečné činnosti, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií..

Loratadín je kontraindikovaný u žien počas tehotenstva a počas dojčenia..

špeciálne pokyny

V pokynoch pre Loratadin sa uvádza, že v prípade zlyhania pečene sa počiatočná dávka lieku zníži na 5 mg za deň kvôli riziku narušeného klírensu aktívnej látky lieku.

Pri použití loratadínu nie je možné úplne vylúčiť vznik záchvatov, najmä u predisponovaných pacientov. U pacientov s poškodenou funkciou obličiek alebo pečene je potrebné upraviť dávkovanie.

Používanie lieku sa musí prerušiť najmenej 8 dní pred vykonaním testov na kožnú alergiu.

Loratadín môže v niektorých prípadoch vyvolať sedáciu závislú od dávky.

Najčastejšou príčinou vedľajších účinkov je nadmerná citlivosť na prísady. Po ukončení liečby rýchlo vymiznú. Ich vzhľad je spojený s reakciou na metabolické produkty lieku, ktoré prenikajú do tkanív tela.

Možné vedľajšie účinky pri užívaní Loratadinu:

  1. Kardiovaskulárny systém: zriedka - tachykardia;
  2. Nervový systém: zriedka - bolesti hlavy, zvýšená únava, u detí - podráždenosť;
  3. Tráviaci systém: zriedka - nevoľnosť, sucho v ústach, gastritída, vracanie; v niektorých prípadoch funkčné poruchy pečene;
  4. Alergické reakcie: zriedka - kožné vyrážky; v ojedinelých prípadoch - anafylaktické reakcie;
  5. Dermatologické reakcie: v niektorých prípadoch - alopécia.

Hoci loratadín je liek proti alergiám, so zvýšenou individuálnou citlivosťou na zložky lieku sa môžu vyskytnúť alebo zhoršiť existujúce alergické ochorenia..

Pri užívaní zvýšenej dávky lieku dochádza k predávkovaniu. Príznaky predávkovania sú rovnaké pre tablety a sirup, jedná sa o tieto príznaky:

  • Závažná ospalosť a rastúca slabosť;
  • tachykardia;
  • Silná bolesť hlavy.

V prípade predávkovania sa u pacienta prejaví výplach žalúdka, použitie enterosorbentov, podporná a symptomatická terapia.

Kombinácia tohto lieku s inými liekmi a antibiotikami by sa mala robiť podľa odporúčaní lekára, pretože to niekedy vedie k oslabeniu účinku jedného alebo všetkých užívaných liekov, ak sú metabolizované jedným enzýmovým systémom..

Pokyny naznačujú, že:

  • erytromycín, cimetidín, ketokonazol zvyšujú koncentráciu loratadínu v krvnej plazme bez toho, aby spôsobovali klinické prejavy a bez ovplyvnenia EKG.
  • Mikrosomálne induktory oxidácie (fenytoín, etanol (alkohol), barbituráty, zixorín, rifampicín, fenylbutazón, tricyklické antidepresíva) znižujú účinnosť loratadínu.

Liek sa vydáva do lekárenskej siete bez lekárskeho predpisu. Loratadín by sa mal skladovať na suchom mieste pri teplote vzduchu nie vyššej ako +25 ° C. Držte mimo dosahu detí. Dátum exspirácie - 3 roky.

Medzi analógmi Loratadinu sa rozlišujú 2 skupiny analógových liekov:

  • Analógy pre účinnú látku. Iba 8 analógov: Claritin, Erolin, Alerpriv atď..
  • Analógy fyziologického účinku (diazolín, peritol, desloratadín atď.).

Loratadín môžete získať takmer v akejkoľvek lekárni. Pilulky budú najlacnejšie, zatiaľ čo najdrahšou formou uvoľňovania je sirup..

  • tablety - od 60 do 80 rubľov;
  • sirup - od 100 do 200 rubľov.

Všetky dávkové formy sú určené na perorálne použitie..

Podľa svetovej štatistiky trpí alergickým ochorením 10 až 20% obyvateľstva žijúceho v hospodársky rozvinutých regiónoch a v podmienkach environmentálnej núdze sa tento ukazovateľ zvyšuje na 40 - 50%. Podľa ministerstva zdravotníctva Ukrajiny predstavuje alergická dermatóza vo všeobecnej štruktúre dermatologických ochorení zaregistrovaných v krajine 20% a detská alergopatológia zaberá 50 až 66,4% a je zastúpená najmä atopickou dermatitídou. Alergia (z gréckeho alios - odlišná, ergónová) - imunitná reakcia tela na akékoľvek látky antigénnej alebo haptickej povahy, sprevádzaná poškodením štruktúry a funkcie buniek, tkanív a orgánov. Koncept „alergie“ navrhol v roku 1906 rakúsky detský lekár Clemens von Pirquet, aby určil stav patologických reakcií tela na účinky rôznych látok. Tieto patologické stavy sa vyvíjajú v reakcii na kontakt so zodpovedajúcim alergénom a vyznačujú sa tvorbou protilátok, senzibilizáciou lymfocytov a produkciou mediátorov alergickej zložky zápalu..

Bežné vlastnosti, ktoré kombinujú všetky alergické choroby, sú nasledujúce:

- vedúca úloha rôznych kauzálne významných alergénov;

- imunologický vývojový mechanizmus;

- poškodzujúci účinok komplexu „antigén - protilátka“ (AG-AT) alebo antigén-senzitizované lymfocyty na bunky a tkanivá.

Klasifikácia alergických reakcií, ktorú navrhli Jell a Coombs (1969), založená na patogénnom princípe, je rozšírená. Podľa tejto klasifikácie sa v závislosti od mechanizmu imunitných porúch rozlišujú štyri hlavné typy alergických reakcií: reagin, cytotoxické, imunokomplexné, sprostredkované bunkami (precitlivenosť oneskoreného typu). Zvyčajne však s alergickými chorobami je spravidla možné detegovať patogénne mechanizmy rôznych typov alergií. Napríklad pri atopickej bronchiálnej astme a anafylaktickom šoku sa jedná o mechanizmy typu I a III, s autoimunitnými chorobami - reakcie typu II a IV atď..

Bez ohľadu na to, k akému typu alergickej reakcie patrí, jej vývoj je spôsobený postupnou zmenou v štádiách alergického procesu:

- štádium imunitných reakcií (imunologických) začína prvým kontaktom tela s alergénom. Podstatou tohto štádia je tvorba a akumulácia alergických protilátok alebo senzibilizovaných lymfocytov v tele. V dôsledku toho sa telo stáva senzibilizovaným alebo precitliveným na špecifický alergén. Keď špecifický alergén znovu vstúpi do tela, dôjde k tvorbe komplexov „antigén-protilátka“, čím sa vytvoria podmienky na vývoj ďalšieho štádia alergickej reakcie;

- štádium biochemických reakcií (pathochemické), v ktorých sa hotové výrobky a tvorba nových biologicky aktívnych látok (alergické mediátory) uvoľňujú v dôsledku komplexných biochemických procesov, ktoré sa začínajú komplexmi AG-AT;

- patofyziologické alebo štádium klinických prejavov predstavuje reakciu buniek, orgánov a tkanív tela na mediátorov vytvorených v predchádzajúcom štádiu a prejavuje sa rôznymi klinickými symptómami.

Pri realizácii klinických symptómov alergií spolu so žírnymi bunkami zohrávajú určitú úlohu eozinofily, makrofágy, T-lymfocyty. Najdôležitejším mediátorom, ktorý sa uvoľňuje z cieľových buniek, je histamín. Má priamy účinok na bunkové histamínové receptory, čo vedie k rôznym fyziologickým, patofyziologickým účinkom. Fyziologické a patologické účinky histamínu:

- redukcia hladkých svalov (najmä priedušiek a čriev);

- zvýšená vaskulárna permeabilita;

- zvýšená intracelulárna koncentrácia cGMP;

- zvýšená sekrécia hlienu v horných dýchacích cestách;

- zvýšená chemotaxia eozinofilov a neutrofilov;

- zvýšená produkcia PgE2, tromboxánu B;

- potlačenie syntézy lymfokínov;

- prozápalový imunomodulačný účinok.

Histamín, najdôležitejší mediátor rôznych fyziologických a patologických procesov v tele, bol chemicky syntetizovaný v roku 1907. Neskôr bol izolovaný z tkanív zvierat a ľudí (A. Windaus, W. Vogt). Následne boli stanovené jeho funkcie: žalúdočná sekrécia, neurotransmiterová funkcia v centrálnom nervovom systéme, alergické reakcie, zápal, atď. Histamín sa podieľa takmer na všetkých patofyziologických mechanizmoch včasnej fázy alergickej reakcie a hlavných príznakoch alergických ochorení, vďaka ktorým sú antihistaminiká najdôležitejšou skupinou antialergických liekov. Početné štúdie ukázali, že histamín, ktorý pôsobí na receptory respiračného systému, očí a pokožky, spôsobuje charakteristické alergické symptómy, a antihistaminiká, ktoré selektívne blokujú receptory typu H1, ich môžu zabrániť a zastaviť. Antihistaminiká blokujú receptory H1, eliminujú alebo znižujú reakciu tela na histamín: zmierňujú kŕče hladkého svalstva, znižujú priepustnosť kapilár, bránia rozvoju opuchu tkanív a znižujú hypotenzívny účinok histamínu.

Antagonisty receptora H1 objavili v Pasteurovom inštitúte v roku 1937 D. Bovet a A. Staub a prvý antihistamín, fenbenzamín, bol objavený v roku 1942. V roku 1957 získal Daniel Bovet Nobelovu cenu za tvorbu drog tejto skupiny..

Za posledných 20 rokov sa dosiahol významný úspech pri tvorbe antihistaminík so znížením ich vedľajších účinkov a so zlepšením bezpečnostného profilu. V súčasnej dobe je známych viac ako 150 rôznych antihistamínov - antagonistov receptora H1.

Väčšina použitých antihistamínov má množstvo špecifických farmakologických vlastností, ktoré ich charakterizujú ako samostatnú skupinu. Tieto zahŕňajú nasledujúce účinky: antipruritické, dekongestantné, antispastické, anticholinergické, antiserotonínové, sedatívne a lokálne anestetizovanie, ako aj prevenciu bronchospazmu vyvolaného histamínom. Niektoré z nich nie sú spôsobené blokádou histamínu, ale štrukturálnymi vlastnosťami..

Antihistamíny blokujú účinok histamínu na receptory H1 mechanizmom kompetitívnej inhibície a ich afinita k týmto receptorom je omnoho nižšia ako afinita histamínu. Preto tieto lieky nie sú schopné vytesniť histamín asociovaný s receptorom, blokujú iba neobsadené alebo uvoľnené receptory. Preto sú blokátory H1 najúčinnejšie pri prevencii alergických reakcií okamžitého typu a v prípade rozvinutej reakcie zabraňujú uvoľňovaniu nových dávok histamínu..

Vďaka svojej chemickej štruktúre sú väčšina antihistamínov amíny rozpustné v tukoch, ktoré majú podobnú štruktúru. Ich jadro určuje závažnosť antihistamínovej aktivity a niektoré vlastnosti látky. Pri znalosti jeho zloženia je možné predpovedať silu lieku a jeho účinky, napríklad schopnosť preniknúť hematoencefalickou bariérou..

Existuje niekoľko klasifikácií antihistaminík, hoci žiadna z nich nie je všeobecne akceptovaná. Podľa jednej z najpopulárnejších klasifikácií sa antihistaminiká v čase vzniku delia na lieky generácií I a II. Lieky generácie I sa nazývajú sedatívami (podľa dominantného vedľajšieho účinku), na rozdiel od liekov bez sedatív II. Generácie. V súčasnosti je obvyklé izolovať tretiu generáciu: zahŕňa zásadne nové lieky - aktívne metabolity, ktoré okrem najvyššej antihistamínovej aktivity vykazujú aj nedostatok sedácie a kardiotoxické účinky charakteristické pre lieky druhej generácie (tabuľka 1)..

Okrem toho sa podľa chemickej štruktúry antihistaminiká delia na niekoľko skupín (etanolamíny, etyléndiamíny, alkylamíny, deriváty alfa-karbolínu, chinuklidínu, fenotiazínu, piperazínu a piperidínu)..

V roku 1942 boli syntetizované antihistaminiká prvej generácie. Okrem pôsobenia na receptory H1 pôsobia aj na iné receptory H, ako aj na cholinergné muskarínové receptory (čiastočne je to kvôli štrukturálnej podobnosti histamínu a iných fyziologicky aktívnych látok, ako je adrenalín, serotonín, acetylcholín, dopamín), čo spôsobuje veľa vedľajších účinkov: poruchy z gastrointestinálneho traktu (nevoľnosť, zvracanie, hnačka, strata chuti do jedla, nepohodlie v epigastrickej oblasti), suché sliznice nosa, úst, hrdla, močenie a poruchy zraku. Majú vysokú lipofilitu a dobre prenikajú cez hematoencefalickú bariéru, spôsobujú ospalosť, závraty, zhoršenú koordináciu.

Lieky prvej generácie sú kompetitívne blokátory receptorov H1, ich väzba na receptor je rýchlo reverzibilná a vo veľkej miere závisí od koncentrácie histamínu v plazme, čo vyžaduje vysoké dávky (vedúce k zvýšeným vedľajším účinkom) a častejšiu medikáciu. Takmer všetky tieto lieky sa vyznačujú účinkom tachyfylaxie (závislosťou), takže sa predpisujú v priebehu 7 dní, po ktorých nasleduje nahradenie iným liekom, ak je potrebné ich použitie. Veľmi zriedkavo (hlavne u malých detí) sa vyskytuje paradoxný stimulačný vedľajší účinok: nespavosť, zvýšená podráždenosť, bolesť hlavy, triaška..

Avšak lieky prvej generácie v blízkej budúcnosti zostanú vo výzbroji ošetrujúcich lekárov, pretože sa nahromadili veľké skúsenosti s ich používaním, čo nám umožňuje predvídať možné vedľajšie účinky. Tieto lieky sú dostupné pre väčšinu pacientov z dôvodu ich nízkej trhovej hodnoty. V súčasnosti sa antihistaminiká I. generácie používajú hlavne na zmiernenie akútnych alergických reakcií v situáciách, keď prevládajú reakcie v počiatočnej fáze alergického zápalu. Boli vytvorené dávkové formy na parenterálne použitie liekov prvej generácie, ktoré sú nevyhnutné pri urgentnej terapii (suprastín, tavegil, pipolfén). Väčšina týchto liekov je schválená na použitie u detí prvého roku života (suprastín, fenistil, diazolín). Antihistamíny pôsobením na serotonínové receptory majú analgetický, antikonvulzívny a antipyretický účinok, ktorý sa používa pri liečbe hypertermických a kŕčových syndrómov. Sedatívny a výrazný antipruritický účinok týchto liekov sa široko používa u malých detí s atopickými kožnými chorobami, ktoré sa vyskytujú so silným svrbením. Závažnosť vedľajších účinkov však neumožňuje považovať ich za lieky prvej voľby pri liečbe alergických ochorení. Skúsenosti získané pri ich aplikácii umožnili vývoj jednosmerných liekov - druhej generácie antihistamínov.

Na rozdiel od predchádzajúcej generácie antihistaminiká druhej generácie nemajú takmer žiadne sedatívne a anticholinergické účinky, vyznačujú sa však selektivitou pôsobenia na receptory H1. Kardiotoxický účinok sa však zaznamenal v rôznej miere..

Prvým liekom zaradeným do skupiny antihistaminík druhej generácie je terfenadín, vytvorený v roku 1977. Lieky tejto skupiny sa zásadne líšia od liekov prvej generácie a majú nasledujúce výhody:

- vysoká špecificita a vysoká afinita k receptorom H1 pri absencii vplyvu na cholínové a serotonínové receptory (nedostatok blokády iných receptorov);

- rýchly nástup klinického účinku a trvanie účinku (do 24 hodín). Predĺženie sa môže dosiahnuť v dôsledku vysokého stupňa väzby na proteíny, kumulácie liečiva a jeho metabolitov v tele a oneskoreného vylučovania;

- minimálna sedácia pri použití liekov v terapeutických dávkach. Vysvetľuje sa to slabým prechodom hematoencefalickou bariérou v dôsledku štrukturálnych vlastností týchto látok. U niektorých zvlášť citlivých jedincov sa môže vyskytnúť mierna ospalosť, ktorá je zriedkavo príčinou stiahnutia lieku;

- nedostatok tachyfylaxie pri dlhodobom používaní, čo vám umožňuje užívať tieto lieky dlhodobo;

- vo väčšine liekov druhej generácie môže zvyškový účinok pretrvávať 1 týždeň po ich vysadení (táto okolnosť sa musí zohľadniť pri vyšetrení alergie);

- majú nielen antihistamínový účinok, ale tiež komplexné antialergické a protizápalové vlastnosti.

Je potrebné poznamenať, že lieky druhej generácie sa vyznačujú schopnosťou blokovať draslíkové kanály srdcového svalu, čo je spojené s predĺžením intervalu QT a narušením srdcového rytmu. Riziko tohto vedľajšieho účinku sa zvyšuje kombináciou antihistaminík s antimykotikami (ketokonazol a itrakonazol), makrolidmi (erytromycín a klaritromycín), antidepresívami (fluoxetín, sertralín a paroxetín), s použitím grapefruitovej šťavy, ako aj u pacientov so závažnou funkciou pečene..

Antihistamíny II. Generácie sa nazývajú „nemetabolity“, pretože v tele prechádzajú metabolizmom a spolu s pôvodným liekom cirkulujú aktívne metabolity a uplatňujú svoj účinok. Príchod antihistaminík II. Generácie výrazne rozšíril možnosti ich použitia v klinickej praxi pri liečení alergických ochorení..

Pokiaľ ide o klinickú účinnosť, lieky druhej generácie sú porovnateľné s liekmi prvej generácie a sú celkom účinné pri základnej liečbe alergickej rinitídy, žihľavky, alergických dermatóz. V niektorých prípadoch však antihistamínovú aktivitu nevlastnia blokátory H1 druhej generácie, ale metabolity, ktoré sa z nich tvoria. Toto vysvetľuje variabilitu účinnosti liekov u rôznych jedincov, ktorá je spojená s individuálnymi charakteristikami metabolizmu liekov. V terapeutických dávkach majú tieto lieky dobrý bezpečnostný profil. Ak je však metabolizmus týchto liekov spomalený pečeňovými enzýmami (CYP3A4 systému cytochrómu P450), akumulujú sa nemetabolizované počiatočné formy, čo vedie k narušeniu srdcového rytmu (komorová vretenovitá tachykardia, predĺžený QT interval na EKG). Takáto komplikácia sa môže vyskytnúť u pacientov so zhoršenou funkciou pečene, pri súčasnom použití makrolidov, antimykotických derivátov imidazolu, iných liekov a zložiek potravín, ktoré inhibujú oxygenázovú aktivitu systému CYP3A4 cytochrómu P450. Naznačený vedľajší účinok je charakteristický pre terfenadín, astemizol a loratadín. Preto použitie terfenadínu a astemizolu v dôsledku charakteristík metabolizmu alebo interakcie s inými liekmi viedlo v niektorých prípadoch k oneskoreniu repolarizácie srdca k zvýšeniu QT intervalu blokovaním draslíkových kanálov, čo spôsobilo narušenie komorovej komory. srdcový rytmus až po komorovú tachykardiu a náhlu smrť. Terfenadín bol v USA zakázaný v roku 1997.

Hlavný rozdiel medzi antihistaminikami (metabolity) III. Generácie je v tom, že sú aktívnymi metabolitmi antihistaminík predchádzajúcej generácie. Väčšina antagonistov H1 má antihistamínový účinok práve v dôsledku hromadenia aktívnych metabolitov v krvi, z toho desloratadín (Fribris, Erius) a fexofenadín (telfast) sú registrované na Ukrajine. Jedným z liekov v tejto skupine je desloratadín (Fribris) - nový moderný antihistamínový liek od Mili Healthcare, UK, aktívny metabolit loratadínu. Desloratadín, účinná látka lieku Fribris, má podobné farmakodynamické vlastnosti ako loratadín, je však 2,54-krát aktívnejší ako iné lieky v tejto skupine. Podľa terapeutickej aktivity v experimente boli antihistamíny usporiadané v nasledovnom poradí podľa afinity k receptorom H1-histamínu (zostupne): desloratadín (Fribourg)> chlórfeniramín> hydroxyzín> misolastín> terfenadín> cetirizín> ebastín> loratadín> fexofenadín.

Použitie antihistaminík tretej generácie je opodstatnené počas dlhodobej liečby alergických ochorení, pri vzniku ktorých zohrávajú významnú úlohu mediátori neskorej fázy alergického zápalu:

- celoročná alergická rinitída;

- sezónna alergická rinitída (konjunktivitída) s trvaním sezónnych exacerbácií> 2 týždne;

- alergická kontaktná dermatitída;

- včasný atopický syndróm u detí.

Prípravky tretej generácie nie sú metabolizované v pečeni, pretože samotné sú metabolity loratadínu a terfenadínu a pôsobia nezávisle. Okrem toho majú okrem čisto antihistamínových vlastností schopnosť potlačiť zápalový proces. Vzhľad týchto liekov významne znížil riziko nežiaducich účinkov..

Desloratadín (Fribris) je selektívny blokátor periférnych receptorov histamínu H1. Je to prvý aktívny metabolit loratadínu a je 4–15 krát aktívnejší ako jeho predchodca. To umožnilo znížiť terapeutickú dávku desloratadínu 2-krát (na 5 mg) v porovnaní s dávkou loratadínu. Desloratadín tiež vykazuje antialergické a protizápalové účinky v dôsledku blokovania vylučovania histamínu.

Po požití Fribris selektívne blokuje periférne H1-histamínové receptory a neprepúšťa hematoencefalickú bariéru, na rozdiel od loratadínu nespôsobuje sedatívny účinok. Vďaka schopnosti prepojiť sa s histamínovými receptormi, aj pri veľmi nízkej koncentrácii, má desloratadín vysoký tropizmus ľudských receptorov H1. Okrem antihistamínového účinku Fribris inhibuje množstvo alergotoxických reakcií a prozápalových cytokínov, ktoré sú základom vývoja iných druhov okrem alergických zápalových procesov: interleukíny 4, 6, 8, 13, chemokíny, tvorba superoxidových aniónov aktivovaných polymorfonukleárnymi neutrofilmi, adhézia a chemotaxisis eozín, expresia adhéznych molekúl; sekrécia histamínu, prostaglandínu D2 a leukotriénu C4 závislá od IgE. Fribris znižuje produkciu tryptázy, C4 leukotriénu a prostaglandínu D2 žírnymi bunkami a bazofilmi in vitro, stimuluje sekréciu ľudských žírnych buniek interleukínov 3 a 4, faktoru nekrózy nádorov a a faktora granulocytov a makrofágov, sekréciu interleukínu 8 žírnymi bunkami a endofluent, adhézne molekuly. Existujú dôkazy o inhibičnom účinku lieku na chemotaxiu a aktiváciu eozinofilov in vitro a tvorbu superoxidového radikálu.

Desloratadín má najvyššiu afinitu a selektivitu (15–50 krát vyššia ako pre H2-histamínové a muskarínové receptory) pre H1-histamínové receptory spomedzi doteraz známych antihistamínov.

Výsledky štúdií ukázali, že anticholinergická aktivita, do tej istej miery, charakteristická pre všetky antihistamíny, v desloratadíne in vitro sa pozoruje iba pri koncentráciách najmenej 10-krát vyšších ako sú terapeutické hladiny v plazme a in vivo - pri dávke 2 000-krát vyššej ako je klinicky významná dávkovanie desloratadínu. Klinické štúdie ukázali, že desloratadín sa neviaže na cholinergné receptory a nespôsobuje anticholinergické príznaky, najmä sucho v ústach a rozmazané videnie. Fribris, na rozdiel od iných antihistaminík, nielen redukuje kýchanie, svrbenie, nádchu, ale má aj konštantný účinok na decongestant.

Užívanie lieku Fribris (desloratadín) ani v dávke 20 mg (4-násobok terapeutickej dávky) počas dvoch týždňov nie je sprevádzané patologickými zmenami v kardiovaskulárnom systéme. Aj keď užijete liek v dávke 45 mg za deň (9-krát vyššia ako terapeutická dávka) počas 10 dní, nespôsobuje predĺženie QT intervalu ani žiadne iné závažné vedľajšie účinky, čo potvrdzuje jeho vysokú úroveň bezpečnosti..

Desloratadín neprechádza hematoencefalickou bariérou, nemá sedatívny účinok a neinhibuje psychomotorické funkcie: pri užívaní Fribrisu v dávke 5 mg sa frekvencia príznakov ospalosti významne nelíšila od placeba a dávka 7,5 mg nebola sprevádzaná zhoršenými psychomotorickými funkciami.

Štúdia účinku kombinovaného použitia lieku Fribris počas 10 dní a liekov inhibujúcich cytochróm P450 3A4 (ketokonazol a erytromycín) nepreukázala žiadne nepriaznivé účinky na srdce a sedáciu. Fribris je teda bezpečný v kombinácii s liekmi, ktoré inhibujú cytochróm P450 3A4.

Fribris sa po perorálnom podaní dobre vstrebáva a je detekovaný v krvnej plazme do 20-30 minút po užití lieku, čo naznačuje jeho rýchly terapeutický účinok. Maximálna koncentrácia sa dosiahne v priemere po 3 hodinách. Stredne sa viaže na plazmatické bielkoviny o 83–87%. Príjem mastných potravín a nápojov (grapefruitový džús a iné) nemá vplyv na farmakologické parametre desloratadínu. Štúdie farmakokinetiky a biologickej dostupnosti desloratadínu potvrdzujú absenciu vplyvu potravy na rýchlosť a stupeň absorpcie desloratadínu a ukazujú, že jedlo neovplyvňuje absorpciu a biologickú dostupnosť lieku. Užívanie antacíd neovplyvňuje absorpciu lieku.

Fribris sa teda môže použiť bez ohľadu na príjem potravy (aj na lačný žalúdok) kedykoľvek vhodný pre pacienta. Priemerný polčas je 27 hodín, čo umožňuje užívať liek raz denne s malým časovým odstupom a umožňuje vám kontrolovať príznaky alergie počas celého dňa. Desloratadín je aktívnym metabolitom loratadínu, ktorý sa v tele kumuluje, a preto nespôsobuje významné vedľajšie účinky na gastrointestinálny trakt. Pri užívaní lieku u pacientov so zlyhaním obličiek alebo pečene nie sú potrebné osobitné opatrenia.

Fribris sa extenzívne metabolizuje glukuronidáciou a hydroxyláciou za vzniku 3-OH-desloratadínu. Ak sa užíva v dávke 5 - 20 mg denne počas 2 týždňov, kumulácia sa nepozoruje, to znamená, že liečba desloratadínom môže byť dlhá v závislosti od prejavov alergických symptómov..

Fribris (tablety a sirup) sa predpisuje dospelým a deťom od 12 do 1 tablety (5 mg) denne, trvanie podávania je až dva týždne. Pri uskutočňovaní krížových štúdií s rovnakou dávkou lieku sa zistila bioekvivalencia lieku vo forme tabliet a sirupu..

Všetky uvedené výhody prípravku Fribris určujú možnosť jeho podávania pri sezónnej a perzistujúcej alergickej rinitíde, akútnej a chronickej urtikárii, alergickej dermatóze (alergická dermatitída, ekzém, atopická dermatitída). Fribris odstraňuje všetky príznaky alergie: kýchanie, kašeľ, upchatie nosa, slzenie, svrbenie, hyperémia, opuch slizníc a opuchy dermatologických lézií..

Vďaka týmto účinkom je liek Fribris liekom voľby pri ochoreniach sprevádzaných senzibilizáciou vrátane SARS.

Loratadín (Loratadín) - populárny antialergický liek s výraznými antihistaminikami, antipruritikami, antiexudatívami

Loratadín vyrába mnoho farmaceutických spoločností v Rusku a na Ukrajine: Ozon LLC, Vertex CJSC, ZiO-Zdorovye CJSC. V registri Radar Drugs Directory je Loratadin klasifikovaný ako dlhodobo pôsobiaci blokátor H1-histamínového receptora, ktorý potláča uvoľňovanie histamínu, serotonínu, bradykinínu a leukotriénu žírnymi bunkami, čo je spúšťačom rozvoja alergických prejavov. Podľa klinických odborníkov Svetovej zdravotníckej organizácie (WHO) je Loratadine zaradený do zoznamu základných liekov. Podľa výsledkov štatistických štúdií, ktoré uskutočnila Svetová zdravotnícka organizácia v máji 2012, trpí alergiami viac ako 40 percent obyvateľov sveta..

Podľa ministerstva zdravotníctva a sociálneho rozvoja sú hlavnými dôvodmi rozvoja alergických patológií v Rusku: stredné a južné šírky - peľ obilných tráv, severné šírky - chladné faktory, ako aj infekčné a zápalové choroby rôznych etiológií..

Alergia (alergia) - príliš výrazná reakcia tela na látky pochádzajúce z prostredia (alergény). Dýchacie, drogové, potravinové, infekčné, hmyz (s bodnutím hmyzom), kožné alergie. Liek Loratadin podľa návodu na použitie pomáha účinne liečiť príznaky alergických reakcií rôznych etiológií.

Ako liek účinkuje pri liečbe alergií?

Hlavným mechanizmom rozvoja precitlivenosti je nadmerná reakcia imunitného systému na látky, ktoré predtým telo nevnímalo ako cudzie látky. Rozvoj patológie môže prispieť k stresu, podchladeniu, sprievodným akútnym, ako aj chronickým zápalovým ochoreniam.

Blokovaním receptorov H1-histamínu pomáha loratadín predchádzať uvoľňovaniu histamínu, serotonínu, leukotriénu, bradykinínu zo žírnych buniek, čo vedie k zníženiu exsudatívnych javov (opuch tkanív), k úľave spazmov hladkého svalstva a k zníženiu priepustnosti krvných kapilár. Po perorálnom podaní je liečivo absorbované v tenkom čreve, terapeutický účinok sa vyvíja po 30 minútach, maximálna účinnosť sa pozoruje 8 až 12 hodín po podaní, trvanie účinku je 24 hodín. Loratadín nemá depresívny účinok na centrálny nervový systém, nepreniká hematoencefalická bariéra a nie je pozorovaná závislosť od drog. Účinné látky sa vylučujú predovšetkým obličkami.

Pilulky. obsahujúci 10 mg účinnej látky, č. 10 alebo č. 20;

Sirup. obsahujúci 5 mg účinnej látky v 5 mililitroch, vo fľaši po 100 mililitroch.

Okrem toho je Loratadin súčasťou nosných sprejov a obsahuje tiež krém a masť na alergie.

Pri predpisovaní lieku Loratadin je podľa posudkov praktických lekárov možné predávkovanie, ak nie je dodržaná odporúčaná dávka, v takom prípade je potrebné vypláchnuť žalúdok, užívať enterosorbenty: Enterosgel, Polysorb, Aktívne uhlie, Laktofiltrum. Neodporúča sa predpisovať loratadín osobám, ktoré požívajú alkohol, pretože je možné zvýšenie toxických účinkov na pečeň.

Indikácie pre použitie drogy

  • Alergická rinitída;
  • zápal spojiviek;
  • Pollinóza (sezónna alergia na peľ tráv a stromov);
  • žihľavka;
  • Angioneurotický edém (Quinckeho edém);
  • Svrbivé dermatózy;
  • Pseudoalergické reakcie;
  • Alergické reakcie, ktoré sa vyskytujú pri uhryznutí hmyzom;
  • Pri komplexnej liečbe chorôb sprevádzaných alergickými prejavmi;
  • Potravinová alergia.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky

Pri užívaní Loratadínu sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky: bolesti hlavy, ospalosť, únava, alergické reakcie. V zriedkavých prípadoch sa vyskytuje nevoľnosť, vracanie, funkčné poruchy pečene.

Kontraindikácie pri vymenovaní Loratadin Verte sú:

  • Neznášanlivosť na zložky liečiva;
  • Menovanie počas tehotenstva a laktácie sa neodporúča;
  • Osobám riadiacim vozidlá sa predpisuje obozretne, pretože je možné zníženie koncentrácie pozornosti.

Môže sa loratadín užívať počas tehotenstva a laktácie??

Neodporúča sa predpisovať loratadín počas tehotenstva a dojčiacim ženám do jedného roka, pretože jeho zložky môžu preniknúť cez placentárnu bariéru a mať negatívny vplyv na stav plodu a novorodenca..

Ženám sa odporúča predpisovať homeopatické antialergické lieky, ktoré nemajú vedľajšie účinky počas tehotenstva a pri dojčení novorodencov..

Ako dlho si môžem vziať loratadín?

Abstrakt Loratadinu obsahuje nasledujúce liečebné režimy:

Dospelým, ako aj deťom s telesnou hmotnosťou nad 30 kilogramov sa predpisuje 10 mg (1 tableta) alebo 2 čajové lyžičky sirupu (10 mg / 10 ml) raz denne;

Pre deti, ktorých telesná hmotnosť je menšia ako 30 kilogramov, sa jedenkrát denne predpisuje 5 mg (1/2 tablety) alebo 1 čajová lyžička sirupu (5 mg / 5 ml)..

Dĺžka liečebného cyklu závisí od závažnosti symptómov choroby a mala by byť stanovená ošetrujúcim lekárom. Pred použitím sa musíte oboznámiť s anotáciou lieku, ktorá obsahuje podrobný opis indícií, kontraindikácií, spôsobov predpisovania lieku.

Existujú analógy lieku?

Pri porovnaní iných antihistaminík s liekom Loratadin majú podobné vlastnosti: Clarotadin, Claritin, Clarinase, Loratadin Stoma (Stada, HL). Tieto lieky sú synonymá, pretože účinná látka v ich zložení je rovnaká. Dávka, indikácie a kontraindikácie sú v súlade s loratadínom. V porovnaní s Loratadínom je cena analógov o niečo vyššia.

Ďalšou skupinou analógov je Zirtek, Cetrin, ktorého účinnou látkou je Ceterizin, ako aj Erius, ktorý obsahuje účinnú látku Desloratadine. Tieto lieky patria k najnovšej generácii antihistamínov, majú menšie vedľajšie účinky. Ich cena je omnoho vyššia ako predtým opísané lieky.

Skoršia generácia antihistaminík zahŕňa ketotifén, tavegil, suprastín, pipolfén, difenhydramín, ktoré majú významné vedľajšie účinky. Ich účinnosť je oveľa nižšia ako v prípade najnovšej generácie liekov..

Odporúča sa skladovanie pri izbovej teplote na suchom a tmavom mieste. Skladovateľnosť je dva roky..

V súčasnosti sa loratadín dá kúpiť vo väčšine drogérií. Cena lieku sa môže mierne líšiť v závislosti od regiónu. Priemerné ceny liekov v lekárenskom reťazci:

  • Loratadín tablety 10 mg, č. 10 v blistrovom balení - 16 - 23 rubľov.
  • Loratadínový sirup 100 ml (5 mg / 5 ml účinnej látky) - 120 - 130 rubľov.

Hlavným rozdielom medzi desloratadínom a Loratadínom je iná účinná látka. Tieto lieky majú názov, pôvodnú aktívnu zložku. V prvom prípade je účinnou látkou desloratadín, metabolit loratadínu. Je súčasťou populárnych antihistamínových tabliet Erius..

Porovnanie desloratadínu a Loratadínu ukazuje, že lieky majú charakteristické črty, ktoré je potrebné počas liečby venovať pozornosť. Vzhľadom na rozdiely v dávkovacom režime, koncentrácii, zozname kontraindikácií sa oplatí užívať lieky samostatne, ako aj na výber v prospech jedného alebo druhého lieku..

Lieky majú rozsiahly zoznam rozdielov, ale existujú podobné vlastnosti. Oba lieky sú určené na boj proti alergickým reakciám tela. Majú antihistamínové, antiexudatívne, antipruritické účinky, blokujú histamínové receptory.

Berte desloratadín a loratadín môže mať nasledujúce patológie:

  • žihľavka,
  • alergická nádcha,
  • opuch,
  • Quinckeho edém,
  • zápal spojiviek.

Pretože jeden liek je metabolitom druhého, je nežiaduce piť lieky súčasne. Je lepšie zvoliť si jeden liek.

Aby sme pochopili, ktorý liek je na terapiu vhodnejší, je potrebné obrátiť sa na porovnanie ich farmakologických vlastností. Desloratadín sa môže používať u detí od 1 roka, ale nemá osobitnú formu uvoľnenia pre deti. Nástroj rýchlejšie a účinnejšie ovplyvňuje problém trikrát, ale nedá sa dlho užívať bez konzultácie s lekárom. Za cenu (150 - 500 rubľov) občas presahuje analóg (30-70 rubľov).

Našli ste chybu? Vyberte ju a stlačte Ctrl + Enter

Zloženie tabliet: loratadín (10 mg / tab.), Rovnako ako MCC, zemiakový škrob, monohydrát laktózy a kyselina stearová.

Sirup obsahuje účinnú látku v koncentrácii 1 mg / ml, ako aj bezvodú kyselinu citrónovú, rafinovaný cukor, benzoát sodný, glycerín, propylénglykol, aromatickú potravu „Marhuľová 059“, ​​čistenú vodu.

Loratadín má dve liekové formy:

  • 10 mg tablety (č. 10 * 1 alebo č. 10 * 3);
  • sirup 1 mg / ml (fľaše alebo nádoby s obsahom 50 a 100 ml).

farmakodynamika

Loratadín je antialergické liečivo druhej generácie. Blokátor histamínového receptora typu H1. V porovnaní s liekmi prvej generácie má dlhší účinok. Neovplyvňuje centrálny nervový systém, sinoatriálny uzol a stav kardiovaskulárneho systému, nemá sedatívny a anticholinergický účinok..

Vykazuje komplexnú antipruritickú, antiexudatívnu a antialergickú aktivitu. Znižuje priepustnosť kapilárnych stien, zabraňuje vzniku opuchov tkanív a zmierňuje svalové kŕče.

U pacientov, ktorí užili Loratadín po dlhú dobu, nedošlo k žiadnym významným zmenám EKG ani zmenám ukazovateľov fyzikálnych a laboratórnych štúdií..

Po užití tablety / sirupu sa účinná látka v krvi stanoví po 15 - 20 minútach. Účinok sa prejaví v priebehu 1 - 3 hodín, po podaní sirupu / tablety dosahuje maximum 8 - 12 hodín a pretrváva ďalších 12 - 16 hodín. Celková doba pôsobenia je 24 hodín.

Viaže sa na plazmatické proteíny o 97%. Vyznačuje sa výrazným metabolizmom „prvého prechodu“. Neprechádza BBB, ale prechádza do materského mlieka.

Takmer úplne biotransformovaný v pečeni za účasti izoenzýmov CYP3A4 a CYP2D6 (ten je menej aktívny) s tvorbou desloratadínu (dekarboetoxyloradadínu), ktorý je farmakologicky aktívnym metabolitom loratadínu..

Css (požadovaná koncentrácia v plazme v rovnovážnom stave) sa dosiahne piaty deň liečiva.

T1 / 2 loratadínu - od 3 do 20 hodín u mladých ľudí a od 6,7 do 37 rokov u starších ľudí. V prípade desloratadínu sú tieto ukazovatele 8,8 - 92 hodín a 11 - 38 hodín.

Pri alkoholovom ochorení pečene sa farmakokinetické parametre loratadínu zdvojnásobia, zatiaľ čo farmakokinetický profil desloratadínu sa v porovnaní s pacientmi s intaktnou pečeňou nemení..

Látka a jej metabolické produkty sa vylučujú močom a stolicou..

U pacientov s chronickým zlyhaním obličiek sa farmakokinetické parametre v porovnaní s pacientmi so zdravými obličkami nemenia. Hemodialýza nemení farmakokinetický profil lieku.

Prečo loratadín tablety?

Tablety Loratadine sa používajú na symptomatickú liečbu alergických ochorení. Liek je účinný pri alergickej rinitíde (celoročne alebo sezónne), žihľavke (akútnej alebo chronickej), alergickej konjunktivitíde, alergiách na uštipnutie hmyzom, Quinckeho edém, pseudoalergických reakciách na histaminolibratory, chronickom ekzéme, kontaktnej dermatitíde.

Sirup je určený na použitie v pediatrickej praxi. Používa sa najmä na liečbu detí vo veku od 24 mesiacov do 12 rokov s hmotnosťou do 30 kg.

Liek rýchlo a účinne zmierňuje príznaky CIC (chronická idiopatická žihľavka), alergická rinitída (vrátane „sennej nádchy“), alergická konjunktivitída, alergické svrbivé dermatózy (v kombinácii s inými liekmi), ako aj pseudoalergické reakcie vyvolané uvoľňovaním histamínu v reakciách a hmyz.

  • neznášanlivosť zložiek tabliet / sirupov;
  • tehotenstva;
  • dojčenia;
  • vek do 2 rokov.

Pre deti s hmotnosťou menej ako 30 kg je výhodnou dávkovou formou sirup.

Lratadín sa používa opatrne u pacientov so závažnými hepatálnymi patológiami..

Nežiaduce účinky spojené s užívaním lieku sa vyvíjajú s rovnakou frekvenciou ako pri placebe.

Najbežnejšie vedľajšie účinky sú:

  • bolesť hlavy;
  • ospalosť
  • závrat
  • únava
  • suché ústa
  • alergická vyrážka;
  • búšenie srdca;
  • tachykardia;
  • nevoľnosť a / alebo zvracanie;
  • gastritída;
  • zvýšená chuť do jedla;
  • patologické zmeny funkcie pečene;
  • alopécia;
  • reakcie z precitlivenosti (vrátane anafylaxie).

U detí vo veku 24 mesiacov až 12 rokov po užití sirupu / tabliet sa zaznamenala nervozita, nepokoj, bolesť hlavy, únava..

Tablety Loratadine: návod na použitie

U pacientov starších ako 12 rokov sa liek predpisuje v dávke 10 mg / deň.

Pacienti s poškodenou funkciou pečene by mali začať liečbu 10 mg / deň. každý druhý deň alebo s 5 mg / deň. denná.

Pri zlyhaní obličiek, ako aj u starších ľudí, sa liek používa v štandardnom režime. Úprava dávky nie je potrebná.

Rovnaké odporúčania sú uvedené v pokynoch na použitie Loratadin Teva, Loratadin-Stoma, Loratadin-Verte a Loratadin-Stad. Jedinými rozdielmi sú vekové obmedzenia na lieky vyrábané spoločnosťami Teva Pharmaceutical Industries a STADA. Nie sú predpísané deťom do 3 rokov.

Trvanie kurzu určuje lekár v závislosti od charakteristík klinickej situácie..

Pri silnom prejave alergií sa môžu ako prídavok k Loratadínu používať aj iné lieky (napríklad kortikosteroidová masť alebo kortikosteroidné kvapky, imunostimulanty, náhrady slz atď.)..

U pacientov starších ako 12 rokov je liek predpísaný užívať 1 r / deň. dve čajové lyžičky na dávku (10 mg). Pacienti s dysfunkciou pečene by mali túto dávku užívať každý druhý deň..

Návod na použitie pre deti vo forme tabliet.

Pre deti staršie ako 12 mesiacov sa alergické tablety predpisujú iba vtedy, ak ich telesná hmotnosť presahuje 30 kg. Optimálna dávka pre deti je 5 mg / deň.

Deti staršie ako 24 mesiacov, pod podmienkou, že ich telesná hmotnosť je viac ako 30 kg, dostávajú dve čajové lyžičky a deti s telesnou hmotnosťou menej ako 30 kg - jedna lyžička sirupu denne..

Trvanie kurzu je zvyčajne 5 až 10 dní.

Na pozadí predávkovania sa zvyšuje výskyt anticholinergických príznakov: bolesti hlavy, tachykardia, ospalosť.

V prípade predávkovania sa u pacienta prejaví výplach žalúdka, použitie enterosorbentov, podporná a symptomatická terapia.

Súčasné použitie ketokonazolu erytromycínu vyvoláva zvýšenie plazmatickej koncentrácie loratadínu, čo sa však klinicky neprejavuje, a to ani na EKG. Tento účinok je spôsobený narušením metabolizmu liečiva, pravdepodobne v dôsledku potlačenia aktivity izoenzýmu CYP3A4 systému cytochrómu P-450..

Súčasné použitie tabliet / sirupov s inhibítormi proteáz (Ritonavir, Amprenavir, Nelfinavir) môže tiež zvýšiť plazmatickú koncentráciu loratadínu..

Pravdepodobnosť rozvoja sedatívneho účinku závislého od dávky pri súčasnom použití lieku s inými blokátormi receptorov histamínového typu H1, agonistami opioidných receptorov, benzodiazepínmi, tricyklickými antidepresívami, antipsychotikami, tabletkami na spanie a sedatívami.

Uchovávajte mimo dosahu detí pri teplotách pod 25 ° C.

Loratadín môže v niektorých prípadoch vyvolať sedáciu závislú od dávky.

Droga neovplyvňuje (alebo mierne ovplyvňuje) schopnosť viesť vozidlá alebo iné mechanizmy. Pacient by však mal byť informovaný o tom, že ospalosť je jedným z možných vedľajších účinkov loratadínu..

Ak je potrebné vykonať kožný test na alergény, liek by mal byť prerušený najmenej 7 dní pred testom.

Zloženie tabliet obsahuje laktózu, v súvislosti s ktorou sú kontraindikované u osôb so zriedkavými formami intolerancie galaktózy, nedostatkom laktázy alebo syndrómom malabsorpcie glukózy / galaktózy..

Pri predpisovaní sirupu pacientom s diabetes mellitus treba mať na pamäti, že obsahuje rafinovaný cukor.

Analógy Loratadín v zložení (synonymá): Loratadin-Teva, Loratadin-Verte, loratadín stoma, loratadín Stada, Loratadin-obl, Alerpriv, Clallergin, Clargotil, Clarisens, Claridol, Claritine, Clarifer, Clarotadin, Lromelano, Lromelanolo, Lromelanol, Lomelanolan, Lomelanolan, Lomelanolan, Lomelanolan, Lomelanolan, Lomelanolan, Lomelanolan, Lomelanolan, Lomelanolan, Lomelanolan, Lomelanolan, Lomelanolan, Lomelanolan, Lromelanol, Lorelanolan, Lomelanolan, Lromelanol, Lorelanolan, Lromelanol, Lorelanol Erolin.

Podobné lieky s podobným mechanizmom účinku: Allerfex, Diazolin, Dimebon, Dinoks, Ketotifen, Nalorius, Peritol, Telfast, Fenkarol, Erius, Desloratadin.

Hlavnou zložkou Claritinu je loratadín (látka je navyše obsiahnutá v tabletách a sirupe v rovnakej koncentrácii ako v Loratadine)..

Keďže sú liečivá ekvivalentné, lieky sa výrazne líšia v cene. Claritin vyrábaný spoločnosťou Schering-Plough je oveľa drahší ako jeho ruský náprotivok.

Desloratadín je primárnym metabolitom loratadínu, patrí však do 3. generácie antihistamínov..

Zásadný rozdiel medzi nimi a ich predchodcami je v tom, že nie sú schopní ovplyvniť interval QT.

Lieky 2. generácie môžu blokovať draslíkové kanály srdcového svalu, čo súvisí s rozvojom arytmií a predĺžením intervalu QT. Pravdepodobnosť tohto vedľajšieho účinku sa zvyšuje:

  • s kombináciou loratadínu s makrolidmi, antimykotikami, antidepresívami;
  • pri použití lieku s grapefruitovou šťavou;
  • u pacientov so závažnou dysfunkciou pečene.

Porovnávacie štúdie loratadínu a desloratadínu (v porovnateľných dávkach) nepreukázali rozdiely medzi ich ukazovateľmi toxicity (kvantitatívne aj kvalitatívne)..

Cetirizín je antihistamín druhej generácie, vysoko selektívny antagonista receptorov periférneho histamínu H1. Spoločnými vlastnosťami všetkých liekov druhej generácie sú:

  • rýchly nástup účinku;
  • minimálna závažnosť anticholinergických a sedatívnych účinkov pri použití v terapeutických dávkach;
  • trvanie akcie;
  • nedostatok tachyfylaxie pri dlhodobom používaní.

Liek sa vyznačuje schopnosťou dobre prenikať do pokožky, vďaka čomu účinne odstraňuje kožné prejavy alergií.

V postmarketingových štúdiách sa cetirizín použil na zistenie zriedkavých, ale potenciálne závažných vedľajších účinkov: hemolytická anémia, anafylaxia, agresívna reakcia, suorogy, cholestáza, halucinácie, glomerulonefritída, samovražedné sklony a samovraždy, hepatitída, ťažká hypotenzia, orofesacínový disk, orofesacínový disk trombocytopénia.

Cetrin je drahší analóg cetirizínu. Jej základom je rovnaká účinná látka - cetirizín. Liečivo je výhodné na zmiernenie kožných prejavov alergií..

Liek neposilňuje inhibičný účinok alkoholu na centrálny nervový systém.

O užívaní lieku počas tehotenstva je veľmi málo údajov. Štúdie na zvieratách nepreukázali riziko reprodukčnej toxicity. Výrobca však odporúča vyhnúť sa použitiu lieku u tehotných žien..

Fyzikálno-chemické údaje naznačujú, že účinná látka lieku a jeho metabolity sa vylučujú do materského mlieka. Pretože v tomto ohľade nemožno vylúčiť potenciálne riziká pre dieťa, loratadín sa neodporúča na dojčenie..

Loratadín je jedným z najpopulárnejších alergických liekov medzi drogami druhej generácie. Vykazuje výrazne vyššiu antihistamínovú aktivitu v porovnaní s niektorými analógmi, čo sa vysvetľuje vyššou väzobnou silou s periférnymi receptormi typu H1..

Lekárske posudky potvrdzujú skutočnosť, že Loratadin nemá sedatívny účinok, nezvyšuje účinok etanolu, nemá kardiotoxický účinok, sotva interaguje s inými drogami a nie je návykový.

Podľa pacientov je sirup a tablety na alergie Loratadín účinným a cenovo dostupným nástrojom, ktorý pôsobí dlhodobo a je veľmi mierny. Okrem toho je vhodné brať (pre dospelých aj malé deti).

Je potrebné poznamenať, že recenzie Teva Loratadine sa prakticky nelíšia od recenzií lacnejších ruských liekov, ktoré sa vyrábajú pod rovnakým obchodným názvom..

Cena loratadínu závisí od toho, v ktorej spoločnosti sa tento liek vyrába. Napríklad cena loratadínu v tabletách od OAO Tatkhimpharmpreparaty je 27 - 35 rubľov. na balenie č. 10 a 7 tabliet Loratadin-Teva sa dá kúpiť v priemere za 150 rubľov. Cena sirupu - 125 - 150 rubľov.

Cena Loratadin na Ukrajine je od 5,8 UAH. V Charkove sa produkuje toľko Loratadin Stoma. Cena lieku farmaceutickej spoločnosti “Darnitsa” je o niečo vyššia - približne 9-11 UAH. Priemerná cena sirupu je 28 UAH.

Loratadín nie je dostupný vo forme masti, avšak v lekárňach nájdete nosovú masť „Grippferon s loratadínom“. Liek sa používa na liečbu chrípky a SARS, a to aj u pacientov s alergickou rinitídou. Môžete si ju kúpiť v priemere za 200 rubľov.

Loratadín tablety 10 mg 30 ks Vertex

Loratadín tablety 10 mg, 10 ks Vertex

Loratadine-Teva tablety 10 mg, 7 ks Teva

Loratadine-Teva tablety 10 mg, 10 ks Teva

Loratadine-Teva tablety 10 mg 30 ks Teva

Desloratadine-Teva 5 mg č. 10 tabliet Pharmaceuticals Inc.

Desloratadine-Teva 5 mg č. 7 Tablet Pharmaceuticals Inc..

Loratadin-Teva 10 mg č. 10 tabliet Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd..

Loratadin-Teva 10 mg č. 30 tabliet Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd..

Desloratadine 5mg č. 10 tabletaKanonfarma Production ZAO

Loratadin - farmaceutický závod Teva Teva Private Co., Maďarsko

Loratadin - farmaceutický závod Teva Teva Private Co., Maďarsko

Loratadin - farmaceutický závod Teva Teva Private Co., Maďarsko

Loratadin-Akrikhin Akrikhin HFK (Moskva), Rusko

Desloratadine Vertex CJSC, Rusko

LoratadinStoma (Ukrajina, Charkov)

LoratadinKievmedpreparat (Ukrajina, Kyjev)

Loratadínový sirup 5 mg / 5 ml 100 ml zdravie (Ukrajina, Charkov)

Tablety Loratadine 0,01 g č. 10 Zdravie (Ukrajina, Charkov)